1..药物对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响:特非那定、阿司咪唑。
2.奥沙西泮:地西洋的活性代谢产物,通过1位N-去甲基,3位羟基化得到。极性增大,毒性低、副作用小。
3.将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,得到前药地匹福林。
4.舒林酸:属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。
5.布洛芬:S-异构体的活性优于R-异构体,在体内可发生构型逆转,临床上使用消旋体。所有的代谢物均无活性。
6.塞来昔布:选择性COX-2抑制药,有心血管不良反应。
7.H2受体拮抗药::西咪替丁(咪唑环);盐酸雷尼替丁(呋喃环);尼扎替丁(噻唑环);法莫替丁(胍基取代的噻唑环);罗沙替丁(哌啶甲苯环)。
8.多潘立酮:为较强的外周性多巴胺D2受体阻断药,含双苯并咪唑结构,不能透过血-脑屏障,锥体外系症状较少。
9.伊托必利:具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性。
10.血管紧张素转换酶抑制药:卡托普利(巯基);赖诺普利(2个游离羧基);福辛普利(膦酰基);卡托普利和赖诺普利为非前药。
11.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药:洛伐他汀(天然,氢化萘环)和辛代他汀(氢化萘环)是前药。普伐他汀钠(氢化萘环)、氟伐他汀钠(吲哚环,第一个全合成)、阿托伐他汀钙(吡咯环)、瑞舒伐他汀钙(嘧啶环、甲磺酰基)。
12.苯磺酸氨氯地平:3,5位羧酸酯结构不同,2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,苯环2'位C1取代,临床用外消旋体和左旋体。
13.曲安西龙:氢化泼尼松的9a-氟及16-羟基衍生物。
14.曲安奈德:曲安西龙的丙酮叉衍生物,提高脂溶性。
15.青霉素类抗生素:非奈西林(苯氧乙酰氨基的甲基碳上引入甲基)、阿度西林(叠氮基团)、氨苄西林(苯甘氨酸)、阿莫西林(羟基苯甘氨酸)
16.莫沙必利:是强效、选择性5-HT4受体激动药。
17.喹诺酮类抗菌药的关键药效团:3-羧基,4-羰基。
18.奥司他韦:是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药,是前体药物。
19.崩解剂:羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。
20 .水溶性增塑剂:甘油、丙二醇、聚乙二醇等。